Preformulazione

Il concetto di preformulazione è usato nel campo della farmacia per riferirsi allo sviluppo della ricerca volta a determinare la compatibilità delle sostanze che compongono una forma farmaceutica. Questo lavoro è fondamentale per ottenere un prodotto finale che sia in grado di soddisfare i suoi obiettivi specifici.

Occorre ricordare che la forma di dosaggio o forma galenica è stabilita a partire da una combinazione precisa di sostanze per permettere ad un farmaco di essere somministrato più facilmente. Questa forma rende i principi attivi e gli eccipienti del farmaco conformi a una certa disposizione.

Preformulazione mira a fornire informazioni utili per il corretto sviluppo della formulazione. Pertanto, include molteplici studi sulla composizione e presentazione dei farmaci.

Tra le questioni che vengono analizzate nella fase di preformulazione ci sono le proprietà fisiche e chimiche dei farmaci. Solubilità, stabilità e reattività, per esempio, sono strettamente osservate.

Un altro aspetto considerato nella preformulazione è la capacità delle sostanze di raggiungere il punto di azione e quindi di ottenere l'innesco della risposta biologica prevista.

La preformulazione è spesso associata al controllo di qualità. Questo lavoro, che comprende la scelta dei principi attivi, degli eccipienti, del processo di fabbricazione e del confezionamento più appropriati, assicura che il prodotto finale soddisfi i requisiti. La preformulazione comprende anche la definizione della strategia tossicologica, stabilendo i limiti dei componenti.

Lo sviluppo farmaceutico è essenziale oggi, poiché per decenni siamo dipesi dai farmaci per mantenere e migliorare il nostro stato di salute. In particolare, questo campo cerca di sviluppare prodotti (farmaci) che soddisfino un insieme ben definito di requisiti: eleganza dal punto di vista farmaceutico; uniformità del contenuto; stabilità nel corso della loro vita (pre-stimata); adeguata biodisponibilità; e che possano essere prodotti nell'industria interessata.

Per quanto riguarda gli obiettivi della preformulazione, possiamo dire che le informazioni che mira a fornire devono essere utili per i seguenti punti:

* lo sviluppo appropriato della formulazione, e questo include la forma in cui si presenta il farmaco in questione (polimorfo, sale, ecc.), la sua composizione, la sua struttura fisica e i suoi eccipienti;

* il processo in cui si deve ottenere la forma finale del farmaco e il prodotto finale. Questo include altri passi, come la filtrazione e il trattamento tecnologico;

* trovare un farmaco il cui comportamento biofarmaceutico soddisfi un insieme ben definito di aspettative;

* sviluppare i cosiddetti metodi analitici per quantificare i prodotti medicinali e controllare la loro purezza, comprese le impurità e i prodotti di degradazione. Questi metodi devono essere semplici, sensibili, specifici e riproducibili per essere considerati validi nel processo.

Con tutte queste informazioni, è possibile passare alla creazione di un programma di preformulazione, che affronta alcune attività che testano la fattibilità della formulazione del dosaggio e portano a una serie di studi menzionati sopra per definire le proprietà:

* chimiche: qui viene presentata la prima ramificazione, che può risultare in un solido, un liquido o un gas. Nel caso di un solido, bisogna studiarne la forma, la base e il tipo di sale, tra gli altri aspetti. Entrano in gioco anche le proprietà organolettiche, la reattività, la purezza e la stabilità (il suo pH, l'umidità, ecc.);

* fisico: la descrizione della sua struttura in un diagramma, le caratteristiche di fluidità, l'elettricità statica e le sue particelle, la sua struttura cristallina, e alcune variabili come il suo coefficiente di ripartizione, il tasso di dissoluzione e la solubilità;

* biologico: la capacità del farmaco di accedere al punto d'azione e dare luogo alla risposta biologica attesa.